Buscopan Dragées (importation parallèle)
APS-Arzneimittel-Parallelimport-Service AG
Médicament importé conformément à l’article 14 paragraphe 2 de la loi sur les produits thérapeutiques («importation parallèle») de Buscopan, (numéro d’autorisation: 17353) du titulaire de l’autorisation Opella Healthcare Switzerland AG, Risch.
Composition
Principe actif: Scopolamini butylbromidum.
Excipients:
Dragées: Inconnus.
Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité
Dragées
1 dragée contient: 10 mg de bromure de butylscopolamine.
Indications/Possibilités d’emploi
Spasmes et troubles de la motilité du tractus gastrointestinal ainsi que constipation spasmodique.
Posologie/Mode d’emploi
Dragées
Pédiatrie: la sécurité et l'efficacité de Buscopan dragées pour les enfants de moins de 6 ans n'ont pas été étudiées à ce jour.
Adultes et enfants d'âge scolaire au-delà de 6 ans:
1-2 dragées 3 à 5 fois par jour. Les dragées doivent être avalées, sans être croquées, avec un peu de liquide.
Buscopan dragées ne devraient pas être utilisés sur une base quotidienne continue ou sur une période de temps prolongée sans que la cause des douleurs n'ait été clarifiée.
Contre-indications
Buscopan est contre-indiqué en cas de:
·hypersensibilité au bromure de butylscopolamine ou à un autre constituant du médicament
·mégacôlon
·myasthénie grave
·sténoses mécaniques du tractus gastro-intestinal
·iléus paralytique ou obstructif
Le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une intolérance au fructose, lors de laquelle une intolérance à un excipient pourrait exister (voir «Mises en garde et précautions»).
Mises en garde et précautions
Si de fortes douleurs abdominales d'origine inexpliquée persistent, s'aggravent ou surviennent conjointement avec d'autres symptômes, tels que de la fièvre, des nausées, des vomissements, des modifications des selles, une tension douloureuse au niveau de la paroi abdominale, une diminution de la tension artérielle, une perte de connaissance ou du sang dans les selles, des mesures diagnostiques appropriées doivent être prises pour élucider complètement leur cause.
Vu les risques potentiels de complications anticholinergiques, la prudence est de mise chez les patients ayant tendance aux affections suivantes: glaucome à angle fermé, obstructions de l'intestin et des voies urinaires ainsi que tachyarythmie (par ex. hyperthyroïdie, insuffisance cardiaque).
1 dragée Buscopan contient 41,2 mg de saccharose. Au dosage maximal recommandé, ceci correspond à 411,8 mg de saccharose par jour. Les patients atteints d'une intolérance au fructose ne devraient pas prendre les dragées.
Interactions
Les effets anticholinergiques de médicaments tels que les antidépresseurs tri- et tétracycliques, les antihistaminiques, les antipsychotiques, la quinidine, l'amantadine, le disopyramide et d'autres anticholinergiques (par ex. le tiotropium, l'ipratropium, substances apparentées à l'atropine) peuvent être potentialisés par Buscopan.
Un traitement concomitant avec des antagonistes de la dopamine, comme le métoclopramide, peut avoir comme résultat d'annuler les effets des 2 préparations sur le tractus gastrointestinal.
Buscopan peut aussi renforcer les effets de tachycardie des bêta-adrénergiques. L'effet de la digoxine peut être amplifié après administration orale de Buscopan.
Grossesse, allaitement
Grossesse
Les études expérimentales animales n'ont montré aucun indice de toxicité directe ou indirecte sur la reproduction (voir aussi «Données précliniques»).
Des études contrôlées chez la femme enceinte ne sont pas disponibles.
La prise ou l'emploi de Buscopan dragées devraient être évités par mesure de précaution pendant la grossesse.
Allaitement
On ignore si la scopolamine et ses métabolites passent dans le lait maternel. Buscopan ne devrait donc pas être pris pendant l'allaitement.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
Aucune étude correspondante n'a été effectuée.
Buscopan peut entraver l'aptitude à la conduite et à l'utilisation de machines.
Effets indésirables
Bon nombre des effets indésirables mentionnés peuvent être attribués aux propriétés anticholinergiques de Buscopan. Les effets indésirables anticholinergiques de Buscopan sont habituellement légers et transitoires.
La liste suivante des effets indésirables se base sur l'analyse d'études combinées, contrôlées contre placebo avec un total de 1368 patients sous Buscopan ainsi que d'études post-marketing.
Indications de fréquence utilisées: «occasionnel» (<1/100, ≥1/1000), «rare» (<1/1000, ≥1/10'000), fréquence non connue* (ne peut être déterminée).
Affections du système immunitaire
Occasionnel: réactions cutanées telles qu'urticaire, prurit.
Fréquence non connue*: dyspnée, réactions anaphylactiques et choc anaphylactique, rash, érythème, réactions d'hypersensibilité.
Affections cardiaques
Occasionnel: tachycardie.
Affections gastro-intestinales
Occasionnel: inhibition de la sécrétion salivaire.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Occasionnel: dyshidrose.
Affections du rein et des voies urinaires
Rare: rétention urinaire.
* Cet effet indésirable a été observé pendant la phase de post-marketing. Une estimation précise de la fréquence n'est pas possible, étant donné que cet effet indésirable n'est pas apparu au cours des études cliniques (total de 1'368 patients).
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
Surdosage
Symptômes
Dans le cas d'un surdosage, les symptômes anticholinergiques suivants peuvent apparaître: rétention urinaire, sécheresse de la bouche, rougeurs cutanées, tachycardie, blocage de la motilité gastrointestinale et troubles passagers de la vision.
Traitement
Si nécessaire, il faut administrer des parasympathomimétiques. Chez les patients atteints de glaucome, il convient de consulter un médecin ophtalmologiste immédiatement.
Des complications cardiovasculaires sont à traiter d'après les méthodes thérapeutiques usuelles.
Mesures lors de paralysie respiratoire: intubation, respiration artificielle. Lors de rétention urinaire, la pose d'un cathéter peut s'avérer nécessaire.
De plus des mesures de soutien sont à appliquer selon le cas.
Propriétés/Effets
Code ATC: A03BB01
Mécanisme d'action
Buscopan exerce une activité spasmolytique sur les muscles lisses du tube digestif, des voies biliaires et des voies urogénitales. L'effet périphérique anticholinergique se base sur un blocage ganglionnaire viscéral ainsi que sur une activité antimuscarinique.
Pharmacodynamique
Pas de données.
Efficacité clinique
Pas de données.
Pharmacocinétique
Absorption
Après administration intraveineuse, le bromure de butylscopolamine est rapidement distribué dans les tissus (t½α = 4 min; t½β = 29 min). Le bromure de butylscopolamine, en tant que dérivé d'ammonium quaternaire, est très polaire et n'est de ce fait que partiellement résorbé après administration orale ou rectale (8% et 3%).
Après une administration par voie orale de doses individuelles entre 20 mg et 400 mg, des concentrations plasmatiques moyennes de 0,11 ng/ml et de 2,04 ng/ml ont été atteintes après environ 2 heures. Dans la même gamme de doses, l'ASC0-tz a varié de 0,37 à 10,7 ng × h/ml.
La biodisponibilité absolue moyenne des formes d'administrations (comprimés pelliculés) contenant chacune 100 mg de bromure de butylscopolamine était inférieure à 1%.
Distribution
En raison de son affinité élevée pour les récepteurs muscariniques et nicotiniques, le bromure de butylscopolamine est distribué principalement dans les cellules musculaires de l'abdomen et du pelvis, ainsi que dans les ganglions intramuraux des organes du bas-ventre.
La liaison aux protéines plasmatiques (albumine) du bromure de butylscopolamine est d'environ 4%.
Des expérimentations animales ont montré que le bromure de butylscopolamine ne franchissait pas la barrière hémato-encéphalique, mais aucune donnée clinique n'est disponible pour cet effet.
Métabolisme
L'hydrolyse de la liaison ester est la principale voie de métabolisation.
Les métabolites excrétés par voie rénale ne se fixent que faiblement aux récepteurs muscariniques, ce qui rend improbable leur contribution à l'effet du bromure de butylscopolamine.
Élimination
Après une prise unique par voie orale d'une dose de 100 à 400 mg, la demi-vie d'élimination est comprise entre 6,2 et 10,6 heures.
Le bromure de butylscopolamine administré par voie orale est excrété via les selles et l'urine.
Environ 90% d'une dose radiomarquée sont retrouvés dans les selles après une prise par voie orale. La quantité de bromure de butylscopolamine excrétée dans l'urine est inférieure à 0,1% de la dose administrée.
La clairance orale moyenne apparente, après administration d'une dose de 100 à 400 mg par voie orale, se situe entre 881 et 1'420 l/min, tandis que le volume de distribution correspondant pour la même gamme de doses est de 6,13 à 11,3× 105 l, probablement en raison de la très faible disponibilité systémique.
Données précliniques
Le bromure de butylscopolamine présente une faible toxicité aiguë par voie orale et intraveineuse. Dans les études de toxicité avec des doses orales répétées pendant plus de 4 semaines, les rats ont bien toléré des doses de 500 mg/kg. Aux doses de 2000 mg/kg, par son activité sur les ganglions parasympathiques de la zone viscérale, le bromure de butylscopolamine a paralysé la fonction gastrointestinale entraînant ainsi de la constipation. Onze rats sur 50 sont décédés. L'hématologie et la chimie clinique n'ont montré aucune modification dose-dépendante.
Des rats ont toléré des doses de 200 mg/kg pendant plus de 26 semaines, tandis qu'avec des doses de 250 et 1000 mg/kg, les fonctions gastrointestinales étaient inhibées et des cas de décès sont apparus.
Lors d'une étude réalisée sur des chiens qui ont été soumis à une administration orale répétée (gélules) pendant 39 semaines, aucun effet indésirable n'a été observé à des doses allant jusqu'à 30 mg/kg (NOAEL). La majorité des résultats cliniques a pu être attribuée aux effets aigus du bromure de butylscopolamine à des posologies élevées (200 mg/kg). Aucune modification histopathologique indésirable n'a été notée.
Le bromure de butylscopolamine n'était ni embryotoxique ni tératogène à des doses orales jusqu'à 200 mg/kg dans l'alimentation des rats et 200 mg/kg p.o. ou 50 mg/kg en s.c. chez le lapin. La fertilité n'était pas influencée par des doses allant jusqu'à 200 mg/kg p.o.
À l'instar d'autres principes actifs cationiques, le bromure de butylscopolamine interagit, in vitro, avec le système de transport de la choline dans les cellules épithéliales du placenta humain. Un transfert du bromure de butylscopolamine dans le compartiment fœtal n'a pas été démontré.
Remarques particulières
Stabilité
Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver Buscopan dragées à température ambiante (15-25 °C).
Conserver hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation
Numéro d'autorisation (Original)
17353 (Swissmedic).
Numéro d'autorisation (Importateur)
56802 (Swissmedic).
Présentation
Dragées à 10 mg: 20, 40, 50 (D).
Titulaire de l’autorisation
Titulaire de l'autorisation (Original)
Opella Healthcare Switzerland AG, 6343 Risch.
Titulaire de l'autorisation (Importateur)
APS-Arzneimittel-Parallelimport-Service AG, 6330 Cham.
Mise à jour de l’information
Décembre 2022.